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綜述:哌啶酮類化合物作為藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)中的重要骨架結構的最新進展
《Medicinal Chemistry Research》:Recent advances in piperidones as privileged scaffolds for drug discovery and development
【字體: 大 中 小 】 時間:2026年01月10日 來源:Medicinal Chemistry Research 3.1
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Piperidone(哌啶酮)作為藥物設計的重要結構單元,其合成方法多樣,包括多組分反應、環(huán)加成等,生物活性廣泛,尤其在抗癌方面多機制協(xié)同作用,需深入結構活性關系研究,同時探索天然生物合成途徑以提高復雜結構產率。
哌啶酮是一種具有酮官能團的化學性質多樣的環(huán)狀胺類化合物,由于其合成上的靈活性和廣泛的生物活性,在現(xiàn)代藥物設計中成為了一種理想的骨架結構。本文全面概述了已在實驗室合成、從天然來源分離或從海洋生物中發(fā)現(xiàn)的哌啶酮及其衍生物。文中討論了構建哌啶酮骨架的各種合成策略,包括多組分反應、環(huán)加成反應、有機催化方法以及微波輔助的一鍋法合成工藝。哌啶酮衍生物展現(xiàn)出多種生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌、抗真菌、抗病毒、神經(jīng)保護作用,尤其是在多種細胞系中具有顯著的抗癌效果。有趣的是,一些衍生物通過多種機制同時發(fā)揮抗癌作用,這突顯了詳細的結構-活性關系(SAR)研究的重要性,以明確決定特定作用方式的結構因素。深入理解這些機制關系有助于合理設計能夠同時作用于多個靶點的新型哌啶酮基分子,從而提高治療效果。此外,研究天然生物合成途徑可能有助于實現(xiàn)結構復雜哌啶酮衍生物的大規(guī)模生產,為藥物化學和藥物開發(fā)開辟新的機遇。總體而言,本文強調了哌啶酮骨架作為合理藥物設計中關鍵結構模塊的重要性。

哌啶酮是一種具有酮官能團的化學性質多樣的環(huán)狀胺類化合物,由于其合成上的靈活性和廣泛的生物活性,在現(xiàn)代藥物設計中成為了一種理想的骨架結構。本文全面概述了已在實驗室合成、從天然來源分離或從海洋生物中發(fā)現(xiàn)的哌啶酮及其衍生物。文中討論了構建哌啶酮骨架的各種合成策略,包括多組分反應、環(huán)加成反應、有機催化方法以及微波輔助的一鍋法合成工藝。哌啶酮衍生物展現(xiàn)出多種生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌、抗真菌、抗病毒、神經(jīng)保護作用,尤其是在多種細胞系中具有顯著的抗癌效果。有趣的是,一些衍生物通過多種機制同時發(fā)揮抗癌作用,這突顯了詳細的結構-活性關系(SAR)研究的重要性,以明確決定特定作用方式的結構因素。深入理解這些機制關系有助于合理設計能夠同時作用于多個靶點的新型哌啶酮基分子,從而提高治療效果。此外,研究天然生物合成途徑可能有助于實現(xiàn)結構復雜哌啶酮衍生物的大規(guī)模生產,為藥物化學和藥物開發(fā)開辟新的機遇?傮w而言,本文強調了哌啶酮骨架作為合理藥物設計中關鍵結構模塊的重要性。

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