最近，一系列研究展示了Roche的xCELLigence系統在功能篩選G蛋白偶聯受體（GPCR）活性方面的優勢，基于GPCR能夠調節肌動蛋白細胞骨架和細胞粘附。這些實驗利用能穩定表達人重組組胺1（H1）、血管加壓素1a（V1a）、重組多巴胺1（D1）、降鈣素和5HT1A受體（5-HT1A）的細胞系。GPCR代表了細胞膜蛋白的最大家族，參與跨膜信號轉導。它們在調節多種生理機能如視覺、味覺、嗅覺以及電解液平衡、心血管功能和神經傳遞等方面扮演了重要角色。因此，這些受體是藥物開發的重要靶點。目前市場上超過50%的藥物都是針對GPCR開發的。

目前在自然和生理條件下測量內源GPCR的的功能激活的研究很少。因此，xCELLigence系統對于GPCR細胞水平分析的重要貢獻就分為幾部分。首先，無需在之前或之后標記細胞，節省了費用和時間。因為讀數是實時而無損傷的，所以不需要裂解細胞。因此，同樣的細胞可以在同一個孔中刺激多次來評估脫敏作用或與其他受體類型的干擾。檢測方法不會受到內源化合物的影響，避免了在大部分光學分析中遇到的主要問題。基于這種實時技術，分析提供了整個分析階段的全面數據，讓研究者對配體添加的時機做出有依據的決定。此外，實時動態的讀數還提供了關于信號通路激活的簡明而有價值的信息。

另外，除了與G蛋白的Gq亞族偶聯的組胺受體，細胞表達的與Gs和Gi家族偶聯的其他受體也可以用xCELLigence系統來監控。更重要的是，表達內源GPCR的細胞包括原代細胞也可以利用這項技術，而不需要內源GPCR的過表達或改造細胞去表達異源的G蛋白。這樣就可以評估生理上適當的細胞類型中的受體。

xCELLigence系統提供了細胞增殖和活力的非標記的、實時動態監測。這項技術利用生物電阻讀數來非主觀性地實時量化細胞狀態。細胞接種在E-Plate微量滴定板中，在每個孔的底部有嵌入的微電子感應器。細胞與微電極表面的相互作用產生了細胞-電極阻抗反應，它不僅表明了細胞活力，還與接種在孔中的細胞數量有關。

如果你還想了解xCELLigence系統技術的更多信息，請訪問www.xCELLigence.roche.com。

（生物通 余亮）